Synthesis and Biological Evaluation of Novel Paracetamol-Triazole Conjugates

Abstract

Başlangıç maddesi olarak parasetamol kullanılarak bazı yeni triazol içeren asetamid türevleri 9-20 sentezlendi ve yapıları FTIR, NMR (1H and 13C) ve kütle spektral verileri ile karakterize edildi. Beş insan kanser hücre hattına (akciğer kanseri A549, kronik miyelojenöz lösemi K562, meme kanseri MCF-7, prostat kanseri PC-3, nöroblastoma SH-SY5Y hücre hatları) karşı sentezlenen tüm moleküllerin in vitro sitotoksik aktiviteleri incelendi ve ayrıca seçiciliği tanımlamak için fare embriyonik fibroblast hücreleri (NIH/3T3) üzerinde sitotoksik etkileri MTT yöntemiyle test edildi. Ek olarak, on iki hedef bileşik 9-20, mPGES-1 ve COX-1/2 inhibe edici etkileri açısından tarandı. Sentezlenen bileşiklerin hiçbiri hem kanser hücrelerine hem de mPGES-1 ve COX-1/2 enzimlerine karşı anlamlı bir inhibisyon göstermezken, sağlıklı hücrelere karşı da sitotoksik olmadıkları belirlendi. Son olarak yeni sentezlenen bileşiklerin ADMET özellikleri in siliko yöntemler kullanılarak tahmin edildi.