Synthesis and Biological Evaluation of Novel Paracetamol-Triazole Conjugates
Loading...
Date
2023
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Open Access Color
OpenAIRE Downloads
OpenAIRE Views
Abstract
Başlangıç maddesi olarak parasetamol kullanılarak bazı yeni triazol içeren asetamid türevleri 9-20 sentezlendi ve yapıları FTIR, NMR (1H and 13C) ve kütle spektral verileri ile karakterize edildi. Beş insan kanser hücre hattına (akciğer kanseri A549, kronik miyelojenöz lösemi K562, meme kanseri MCF-7, prostat kanseri PC-3, nöroblastoma SH-SY5Y hücre hatları) karşı sentezlenen tüm moleküllerin in vitro sitotoksik aktiviteleri incelendi ve ayrıca seçiciliği tanımlamak için fare embriyonik fibroblast hücreleri (NIH/3T3) üzerinde sitotoksik etkileri MTT yöntemiyle test edildi. Ek olarak, on iki hedef bileşik 9-20, mPGES-1 ve COX-1/2 inhibe edici etkileri açısından tarandı. Sentezlenen bileşiklerin hiçbiri hem kanser hücrelerine hem de mPGES-1 ve COX-1/2 enzimlerine karşı anlamlı bir inhibisyon göstermezken, sağlıklı hücrelere karşı da sitotoksik olmadıkları belirlendi. Son olarak yeni sentezlenen bileşiklerin ADMET özellikleri in siliko yöntemler kullanılarak tahmin edildi.
Description
Keywords
Kimya, Tıbbi, Farmakoloji Ve Eczacılık
Turkish CoHE Thesis Center URL
Fields of Science
Citation
WoS Q
N/A
Scopus Q
Q4
Source
FABAD Journal of Pharmaceutical Sciences
Volume
48
Issue
3
Start Page
395
End Page
410